CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
Rejoignez IMCD au CPHI Milan 2026
- 1Comprimé à libération modifiée de canagliflozine et de chlorhydrate de metformine
- 2Crème au clotrimazole à 1 % p/p
- 3Comprimé à libération modifiée de gliclazide
- 4Comprimé matriciel à libération modifiée de lévétiracétam
- 5Plateforme de solubilisation prête à l'emploi pour les API complexes
- 6Comprimé à libération modifiée d'upadacitinib
Découvrez comment le poids moléculaire de l'HPMC influence le comportement de libération des médicaments hautement solubles dans l'eau (BCS classe I) et permet le développement de comprimés robustes à libération prolongée.
Justification de l'étude et de la solution
Le développement de formulations à libération prolongée (RE) pour les médicaments hautement solubles dans l'eau à forte charge présente des défis de formulation uniques. En raison de leurs caractéristiques de dissolution et de diffusion rapides, l'obtention d'une libération contrôlée et prévisible des médicaments nécessite souvent une optimisation minutieuse des polymères formant des matrices et de leurs propriétés fonctionnelles.
Le lévétiracétam, un antiépileptique hautement soluble et hautement perméable classé dans la classe I du BCS, a été sélectionné comme médicament modèle pour cette étude. En raison de leur demi-vie d'élimination relativement courte, les formulations classiques à libération immédiate nécessitent généralement plusieurs doses quotidiennes, ce qui ouvre la voie à des formes posologiques à libération prolongée susceptibles d'améliorer le confort des patients.
L'hypromellose (HPMC) est l'un des polymères les plus utilisés dans les systèmes à matrice hydrophile, les grades de poids moléculaire plus élevés étant généralement censés former des structures gélifiées plus solides et une libération lente du médicament. Cependant, pour les API hautement solubles dans l'eau, l'impact de la viscosité du polymère sur la cinétique de libération n'est pas toujours entièrement compris.
Pour étudier cette relation , le Centre technique pharmaceutique (PTC) de l'IMCD à Istanbul a développé une série de comprimés matriciels de lévétiracétam ER incorporant différents grades de viscosité HPMC tout en maintenant une concentration de polymère constante. L'objectif était d'évaluer comment le poids moléculaire de l'HPMC influence le comportement de dissolution, la cinétique de libération et les mécanismes de libération des médicaments dans les comprimés à matrice hydrophile.
Marché cible
Ce concept de formulation convient parfaitement pour :
- Les fabricants de médicaments génériques développant des formes posologiques solides orales à libération prolongée
- Formulateurs utilisant des API hautement solubles dans l'eau
- Scientifiques évaluant des stratégies de sélection de polymères
- Développeurs de médicaments génériques à la recherche de solutions à libération contrôlée pour une prise par jour ou produits de dosage à fréquence réduite
Avantages pour les formulateurs
Cette étude visait à déterminer la relation entre le poids moléculaire de l'HPMC et les performances à libération prolongée dans un médicament modèle hautement soluble dans l'eau. Les formulateurs bénéficieraient d'une flexibilité de formulation accrue, d'un risque de développement réduit et d'informations exploitables pour soutenir la conception de produits à libération modifiée robustes et prévisibles.
Souhaitez-vous lire l'article complet ?
Connectez-vous pour un accès complet à
CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
Rejoignez IMCD au CPHI Milan 2026
- 1Comprimé à libération modifiée de canagliflozine et de chlorhydrate de metformine
- 2Crème au clotrimazole à 1 % p/p
- 3Comprimé à libération modifiée de gliclazide
- 4Comprimé matriciel à libération modifiée de lévétiracétam
- 5Plateforme de solubilisation prête à l'emploi pour les API complexes
- 6Comprimé à libération modifiée d'upadacitinib